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- 分子を創る -

ケミカルバイオロジーと最先端合成法を機軸に、小動物からヒトまで応用できるPET分子プローブを創成します

1)PET分子イメージング研究のための新たな分子科学的方法論の開発

小動物からヒトまで一気通貫研究ができるPET法の力量に合致した代謝安定かつ安全なPETプローブの創成を目指して、この新たな分子プローブ創成創薬化学の展開に必要な新原理標的タンパク質標識法と高効率化学合成法の開発ならびに短寿命ポジトロン放射核種(主に¹¹C, ¹⁸Fなど)の有機分子骨格への導入のための一般性および汎用性の高い高速化学反応の開発を行っています。

2) 疾患対応型PET分子プローブの創成

上記で誕生した新方法論の有用性を例示するために、生物新機能や神経変性、がんなどの重要な疾患に関係した鍵化合物の探索とPET分子プローブ化を行っています。具体的に、脳内神経保護作用に関わる中枢型プロスタサイクリン受容体(IP₂)の特異的リガンドである15R-TIC のw側鎖末端¹¹C化メチルエステル(1)の創製をはじめ、当グループにより開発された4形式の代表的高速¹¹C-ラベル化法の応用により、現在、がんマーカーである¹¹C含有チミジン類縁体(2)、抗がん作用を示すレチノイン酸の¹¹C-ラベル化体(3)、強力な血管拡張作用を示すイロプロストのw側鎖末端¹¹C化メチルエステル(4)および抗炎症薬ケトプロフェンの¹¹C含有エステル体(5)などのPETプローブの合成研究が進行しています。

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